Pastilla que se desintegra oralmente

Una pastilla que se desintegra oralmente o la pastilla orodispersible (ODT) son una forma de la dosis de la medicina disponible para una cantidad limitada de medicaciones de la prescripción y sin receta médica (OTC). ODTs se diferencian de pastillas tradicionales en las cuales se diseñan para disolverse en la lengua, más bien que tragarse enteros. El ODT sirve de una forma de la dosis alternativa para pacientes que experimentan la disfagia (dificultad en tragar) o para donde la conformidad es una cuestión conocida y por lo tanto una forma de la dosis más fácil para tomar asegura que la medicación se tome. Común entre todas las categorías de edad, la disfagia se observa en aproximadamente el 35% de la población en general, así como hasta el 60% de la población institucionalizada mayor y el 18-22% de todos los pacientes en centros de atención a largo plazo

Durante la década pasada, ODTs se han hecho disponibles en una variedad de mercados terapéuticos, tanto Organización de Cooperación Comercial como por la prescripción. Una razón adicional de usar un ODTs es la conveniencia de una pastilla que se puede tomar sin el agua.

Historia

Las pastillas diseñadas para disolver en el buccal (mejilla) la membrana mucosa eran un precursor al ODT. Esta forma de la dosis se quiso para medicinas que ceden bioavailability bajo a través del aparato digestivo, pero son inoportunas para administrar parenteralmente, como esteroides y analgésicos narcóticos. La absorción a través de la mejilla permite que la medicina evite el aparato digestivo para la distribución sistémica rápida. No todos ODTs tienen la absorción buccal y muchos tienen la absorción similar y bioavailability a formas de la dosis orales estándares con la ruta primaria absorción del soldado restante. Sin embargo, un tiempo de la desintegración rápido y un pequeño peso de la pastilla pueden realzar la absorción en el área buccal. Primeros ODTs se desintegraron a través de efervescencia, más bien que disolución, y se diseñaron para hacer vitaminas de toma más agradables para niños. Este método se adaptó al uso farmacéutico con la invención de micropartículas que contienen una medicina, que se soltaría sobre la efervescencia de la pastilla y tragada por el paciente. La disolución se hizo más eficaz que la efervescencia a través de procesos de fabricación mejorados e ingredientes (como la adición de mannitol para aumentar el tiempo de disolución de disminución y encuadernación). Soluciones de Catalent Pharma (antes Scherer DDS) en el Reino Unido, los Laboratorios de Cima en U.S and Takeda Pharmaceutical Company en Japón condujeron el desarrollo de ODTs.

La primera forma de ODT de una medicina para conseguir la aprobación de la Administración de Alimentos y Fármacos estadounidense (FDA) era un Zydis ODT la formación de Claritin (loratadine) en el diciembre de 1996. Fue seguido de un Zydis ODT la formulación de Klonopin (clonazepam) en el diciembre de 1997 y un Zydis ODT la formulación de Maxalt (rizatriptan) en el junio de 1998. La condición reguladora para encontrar la definición de una pastilla que se desintegra oralmente es el método USP 701 para la Desintegración. La dirección de FDA publicada en el diciembre de 2008 es que las medicinas ODT se deberían desintegrar en menos de 30 segundos. Esta práctica está según la revisión por el FDA ya que el tiempo de la desintegración rápido de ODTs hace la prueba de la Desintegración demasiado rigurosa para algunas formulaciones ODT que están comercialmente disponibles.

Fabricación/embalaje

Los procesos usados para fabricar pastillas que se desintegran oralmente incluyen la compresión suelta tabletting, un proceso que no es muy diferente que el método industrial usado para mesas tradicionales y procesos de lyophilization. En la compresión suelta, ODTs se comprimen en fuerzas mucho inferiores (4 – 20 kN) que pastillas tradicionales. Sin embargo, ya que ODTs se comprimen en fuerzas muy bajas debido a la necesidad a ellos de ser bastante suaves para desintegrarse rápidamente en la boca, las cuestiones del material que se atiene a las paredes morir pueden ser provocativas. Típicamente, como en la mayor parte de mezclas de la pastilla, los lubricantes como el magnesio stearate se añaden a la mezcla para reducir la cantidad del material que se puede atener a la pared morir. Las diferencias pueden ser el uso de recursos que se desintegran, como crospovidone y substancias que espesa que ayudan en la sensación de la boca, como la celulosa microcristalina. Principalmente, ODTs contienen alguna forma del azúcar como el mannitol, que típicamente sirve del diluyente principal del ODTs y también es el donante primario a la sensación de la boca lisa y cremosa de la mayor parte de ODTs. El Lyophilized ODT formulaciones puede usar tecnologías patentadas, pero puede producir una pastilla que tiene un precio de la desintegración más rápido, el Zydis ODT típicamente se disuelve en la boca en menos de 5 segundos sin el agua.

ODTs están disponibles en botellas HPDE (Parcopa) o individualmente sellado en blísteres para proteger las pastillas de daño, humedad y oxidación. Como ODTs son suaves en la naturaleza, la capacidad de embalar con éxito un ODT en una botella es difícil. Sin embargo, Laboratorios de CIMA vende su Durasolv ODT como capaz de colocarse en la botella para la venta comercial, mientras Orasolv del CIMA se vende para ampollas sólo. Los Zydis ODT pastillas fabricadas por Soluciones Catalent Pharma se entregan en un blisterpack. Las diferencias entre los dos productos CIMA son patentadas, sin embargo, se espera que la diferencia primaria sea el uso de la celulosa microcristalina (MCC), como el Avicel PH101, en el producto de Durasolv. MCC sirve objetivos múltiples en un ODT pero en caso de los productos del CIMA, sirve de una carpeta, aumentando la fuerza interna de la pastilla y haciéndolo más robusto para embalar en botellas.

ODTs actualmente o antes disponible

ODTs en desarrollo

Véase también



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